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产品简介:Sofosbuvir (GS-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。
溶解性:DMSO : 50 mg/mL (94.44 mM; Need ultrasonic) Water:25 mg/mL (47.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)
储备液保存:-80°C 2 years -20°C 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:PBS Solubility: 4.55 mg/mL (8.59 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% corn oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EC50: 92±5 nM (HCV)
体外研究:When cathepsin A (CatA) is incubated with PSI-7977 or Sofosbuvir (PSI-7977) for 150 min, ~18-fold more PSI-352707 is formed when Sofosbuvir (PSI-7977) is the substrate compared with PSI-7976. Moreover, the catalytic efficiency for Sofosbuvir (PSI-7977) with CatA is ~30-fold higher than that for PSI-7976. The genotype coverage of Sofosbuvir (PSI-7977) by using GT 1b (Con1)-, 1a (H77)-, and 2a (JFH-1)-derived replicons and GT 1b chimeric replicons containing the NS5B region from the J6 GT 2a isolate and from GT 2b and GT 3a patient isolates is evaluated, Sofosbuvir (PSI-7977) inhibits the replication of these replicons with similar EC50s (between 16 and 48 nM), and is especially active against the chimeric replicon containing the J6 NS5B (EC50=4.7 nM). Sofosbuvir (PSI-7977) inhibits clone A (GT 1b) wild-type and S282T replicons with EC90 values of 0.42 and 7.8 μM, respectively. In the clone A replicon assay, Sofosbuvir (PSI-7977) produces anti-HCV activity with EC90 values 0.42 μM
细胞实验:细胞系:Huh7, HepG2, BxPC3, 和 CEM 浓度:溶于DMSO, 终浓度为~100 μM 处理时间:8 天 方法:使用不同浓度PSI-7977处理细胞8天。在生长末期,每孔中加入CellTiter 96 AQueous One Solution 细胞增殖检测试剂盒中的MTS染料,实验板再温育2小时。使用 Victor3 酶标仪在490 nm处测定吸光值。通过含细胞和PSI-7977的孔中吸光值与未处理对照细胞组吸光值,而测定IC50值。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。