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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(90mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： I10838 产品名称： Ipatasertib CAS: 1001264-89-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H32ClN5O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 458.00 -20℃ 1个月 化学名：  (2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone;GDC-0068 Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 92mg/mL (200.87mM) Ethanol 92mg/mL (200.87mM) Water 10mg/mL (21.83mM) 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1834mL 10.9170mL 21.8341mL 5mM 0.4367mL 2.1834mL 4.3668mL 10mM 0.2183mL 1.0917mL 2.1834mL 50mM 0.0437mL 0.2183mL 0.4367mL   生物活性 产品描述 一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5nM/18nM/8nM，比作用于PKA选择性高620倍。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) Akt3 (Cell-free assay) Akt2  (Cell-free assay) 5nM 8nM 18nM 体外研究 对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为1μM时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时,IC50分别为98nM,69nM,和860nM)。GDC-0068作用于Akt比作用于PKA选择性高100倍以上，抑制Akt时IC50为3.1μM。GDC-0068处理LNCaP,PC3和BT474M1细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157nM,197nM,和208nM。而且,GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力,包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变,和HER2扩增,在HER2+和Luminal亚型中作用效果最强。 体内研究 GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068处理BT474-Tr移植瘤,降低pS6和peIF4G水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导HER3和pERK的反馈上调。GDC-0068处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP和PC3,PIK3CA H1047R突变的乳腺癌模型KPL-4,和MCF7-neo/HER2肿瘤模型。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   动物模型 携带LNCaP,PC3,KPL-4,或MCF7移植瘤的雌性裸鼠 剂量 ~100mg/kg/day 给药处理 口服处理
保存条件：-20°C

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