生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> Debio-1347 促销
加入收藏 取消收藏

Debio-1347 促销  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。
溶解性：溶于DMSO(70mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：FGFR1:9.3 nM (IC50);FGFR2:7.6 nM (IC50); FGFR3:22 nM (IC50);FGFR4: 290 nM (IC50).
体外研究：Zoligratinib 在针对 SNU-16 的细胞抗增殖活性和在人肝微粒体中的稳定性方面取得了很好的平衡。8 抑制 FGFR 而不是 KDR 的选择性被认为是由与 FGFR1 中的 M535 和 KDR 中的 L889 相互作用的差异引起的。Zoligratinib 对 FGF 依赖性增殖的 IC50 值为 29 nM，对 VEGF 依赖性增殖的IC 值为780nM。
体内研究：Zoligratinib 处理显示剂量依赖性肿瘤消退 (肿瘤生长抑制 (TGI) 在 30 mg/kg 时为106%，在100mg/kg 时为 147%) 而没有明显的体重减轻。Zoligratinib 处理还在具有 FGFR 遗传改变的异种移植小鼠模型中显示出显著的体内疗效，例如 KG1 (白血病，FGFR1OP-FGFR1 融合)，MFE280 (子宫内膜癌，FGFR2 S252W 突变)，UM-UC- 14 (膀胱癌，FGFR3 S249C 突变) 和 RT112/84 (膀胱癌，FGFR3-TACC3 融合)。
激酶实验：蛋白激酶试验： CH5183284/Debio 1347 对 FGFR1 的抑制活性使用放射性滤波器试验通过测量33Pi 与微板闪烁计数器的整合评估。LCK，EGFR，KIT，MET，SRC，BRK，FGFR2，Flt3，LTK，INSR，YES，ABL，EPHA2，ZAP70，Fyn，IGF1R，KDR，和 PDGFR 对底物肽的磷酸化活性通过均相时间分辨荧光试验使用 LANCE Eu-W1024 标记的抗磷酸酪氨酸 PT66 抗体根据标准方法测定。时间分辨荧光使用 EnVision HTS 酶标仪测定。Aurora A，Akt1/PKBα，PKA，Cdk1/cyclin B，Cdk2/cyclin A，PKCα，PKCβ1 和 PKCβ2 对底物肽的活性通过IMAP FP 筛选表达改进结合系统测定。荧光偏振使用 EnVision HTS 酶标仪测量。
细胞实验：细胞系：327 人肿瘤细胞系 浓度：~10 μM 处理时间：4 天 方法：细胞系加入到包含 0.076 到 10,000 nM CH5183284/Debio 1347 的 96 孔板中，并在37℃下培养。培育 4 天后，加入细胞计数 Kit-8 溶液，并且再培养几个小时后，450 nm 下的吸光度使用iMark 微孔板阅读器测量。抗增殖活性使用公式(1 − T/C)×100 (%)计算，其中 T 和 C 代表药物处理的细胞(T)和未处理的对照组细胞(C)在 450 nm 下的吸光度。IC50 值使用 Microsoft Excel 2007 计算。
动物实验：动物模型：负荷 KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或 MKN-45 肿瘤的小鼠 剂量：100 mg/kg/day 给药处理：p.o.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢