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包装规格：100mg 500mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（68mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： D70202 产品名称： Dimesna CAS: 16208-51-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C4H8Na2O6S4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 326.34 -20℃ 一个月 化学名：  Ethanesulfonic acid, 2,2'-dithiobis-, disodium salt Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 68mg/mL (208.37mM; Need ultrasonic and warming) Ethanol   Water   体内(现配现用): Saline 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.0643mL 15.3214mL 30.6429mL 5mM 0.6129mL 3.0643mL 6.1286mL 10mM 0.3064mL 1.5321mL 3.0643mL   生物活性 产品描述 Dimesna (BNP-7787) 是一种uroprotective的药剂，可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。 体外研究 Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化；美斯纳，一种Dimesna的体内代谢产物，调节顺铂诱导的MTP失活，调节效应呈时间依赖性。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性，可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制，也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶（GGT），脂联素（ANP）和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶（CCBL）等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性，以保护肾脏。美斯纳及其二聚体，Dimesna，可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中，Dimesna选择性的代谢为美斯纳，发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1，OAT 3，和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1，OAT 3，和OAT4摄取Dimesna的饱和值KM分别为636±280，390±293，和590±233μM  体内研究 Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺（CP），该抑制作用呈剂量依赖性 特征 Dimesna是美斯纳二硫化物二聚体    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   荧光APN 检测 利用酶活特异性荧光生化法检测人APN活性。该法监测荧光产物的产生量，游离AMC指示人APN被剪切为leu-AMC。反应条件如下：大量过饱和的leu-aAMC（100μ M/反应）对应APN酶（~ 1.9nM/反应或~ 20ng/反应）。当底物浓度过饱和时，测定在线性区间内的初始反应速度（均在2–8分钟范围测定每个实验的反应速率）。此外，对该实验绘制至少30分钟内的发展曲线。对每个检测分子，每个浓度点均包含6-8个副孔，且至少有2次独立实验，确保数据的质量和可重复性。预配置反应混合液（75μL总体积）包含底物，检测分子和缓冲液，将反应混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分钟。应指出的是，平衡不均匀可能造成反应滞后，产生非线性的初始酶活曲线。 25μL人APN稀释液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN购至R&D）添加到实验孔中起始反应（无酶对照组只包含25μL缓冲液），充分平衡后，先用Xuorimeter震荡10秒后读值。实验包括缓冲液背景对照组，和仅含酶的阴性对照组，底物对照组，产物对照组（AMC）和酶活阳性对照组。用Leu-AMC检测所得实验结果与APN的一致。     动物实验：   动物模型 无菌处理的Sprague-Dawley 大鼠 剂量 12 或 35mg/kg 给药处理 口服每周五次
保存条件：-20℃

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