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Trap-101 hydrochloride  

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于水(≥10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： T60034 产品名称： Trap-101 hydrochloride CAS: 1216621-00-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H35N3O2.HCl 溶于液体 -80℃ 二年 分子量 434.01     化学名：  1-[1-(CYCLOOCTYLMETHYL)-1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-(HYDROXYMETHYL)-4-PYRIDINYL]-3-ETHYL-1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE HYDROCHLORIDE Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。 靶点 pKi:8.65 (NOP receptor);6.60 (μ-opioid receptor);6.14 (κ-opioid receptor);<5 (δ-opioid receptor)   体外研究 Trap-101 hydrochloride (3,30,and 300nM) is inactive per se up to 10μM,while in the range 3-300nM,it produces a concentration dependent rightward shift of the concentration-response curve to N/OFQ without modifications of the maximal response to the agonist.Receptor binding affinities of Trap101 (pKi values) at recombinant human NOP,and classical opioid receptors expressed in CHO cell membranes are 8.65,6.60,6.14 and< 5 for NOP,μ-,κ-,and δ-opioid receptors respectively. 体内研究 Trap-101 hydrochloride (10-30mg/kg;detected after 90 min) changes motor activity in naïve rats,it causes a delayed increase in the immobility time in the bar test at 30mg/kg,Moreover,it increased stepping activity and rotarod performance at 10mg/kg and reduces them at 30mg/kg.6-OHDA lesioning produces motor asymmetry mostly affecting the contralateral paw and overall reduced motor performance.Trap-101 hydrochloride (intraperitoneal injection;10-30mg/kg;detected after 90 min) alleviates akinesia/bradykinesia and improves overall gait ability in hemiparkinsonian rats,being effective starting at 1mg/kg and without worsening motor deficit at 30mg/kg. Animal Model: 6-OHDA hemilesioned rats Dosage: 10-30mg/kg Administration: Intraperitoneal injection;10-30mg/kg;detected after 90 min Result: Attenuated parkinsonian-like motor deficits in rat.
保存条件：-20℃

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