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PKI-402  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(5mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P11738 产品名称： PKI-402 CAS: 1173204-81-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C29H34N10O3 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 570.65 -20℃ 1个月 化学名：  1-(4-(3-Ethyl-7-morpholino-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-yl)phenyl)-3-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)urea Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 0.5mg/mL (0.87mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的PI3K和mTOR抑制剂。 靶点 PI3Kα (Cell-free assay) mTOR (Cell-free assay) PI3Kβ (Cell-free assay) PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) 2nM 3nM 7nM 14nM 16nM 体外研究 相当于对野生型PI3Kα的IC50，PKI-402抑制E545K和H1047R PI3Kα突变型，IC50为3nM。在一组236人蛋白激酶中，PKI-402仅对C-Raf和B-Raf表现出抑制活性，IC50为7μM，而对所有其他激酶表现出很低的活性，IC50>10μM。PKI-402抑制人肿瘤细胞系的生长，IC50为6-349nM。一致地，PKI-402抑制PI3K和mTOR效应蛋白的磷酸化作用，尤其在T308和S473上磷酸化的Akt (p-Akt)，IC50分别为<10nM和<30nM。PKI-402抑制PRAS40在T246上的Akt磷酸化作用，IC50<30nM，并抑制ENOS在S1177上和GSK3α/GSK3β在S9/S21上的Akt磷酸化作用，IC50<10nM。在MDAMB-361，一个含有突变体PI3K-α (E545K)和高水平Her2受体的乳腺肿瘤细胞中，PKI-402治疗诱导产生裂解的poly(ADP-ribose)聚合酶(PARP)，一种细胞凋亡的标志物。低于10%的MDAMB-361细胞在0.3μM (或更高) PKI-402下暴露24小时仍然具有活性。 体内研究 在MDA-MB-361肿瘤中，单剂量PKI-402 (100mg/kg)抑制Akt磷酸化(在T308上)，并诱导裂解PARP。在正常组织中(心脏和肺)中，PKI-402 (100mg/kg)对p-Akt具有最小的作用，没有可检测的裂解PARP。同样的，PKI-402在100mg/kg(每天一次，给药5天，一个周期)剂量下使初始肿瘤体积从260 mm3降低到129 mm3，并在70天内防止MDA-MB-361中肿瘤再生长。25mg/kg和50mg/kg的PKI-402显著抑制A549肿瘤在裸鼠体内的生长，PKI-402在100mg/kg (daily for 5 days,one round)剂量下引起U87MG的肿瘤生长显著(P<0.01)减少。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 荧光偏振试验 酶试验根据Echelon K-1100 PI3K FP试剂盒协议通过荧光偏振(FP)法进行。试验缓冲液为20mM Hepes，pH 7.5，2mM MgCl2，0.05% CHAPS，和0.01% βME。试验STOP/检测缓冲液是100mM Hepes，pH 7.5，4mM EDTA，0.05% CHAPS。FP试验在Nunc 384孔黑色聚丙烯氟板上进行。FP反应在20μL包含20μM PIP2，25μM ATP，和>4% DMSO的反应缓冲液中进行。反应在室温下进行30分钟。用20μL包含10nM探针和40nM GST-GRP 的STOP/检测缓冲液停止反应。将试验板培育2小时，荧光偏振在Perkin-Elmer Envision酶标仪上通过TAMRA-FP滤波器测量。   细胞实验:   细胞系 MDA-MB-361，MDA-MB-468，T47D，MCF7，BT474，HT29，HCT116，DLD1，U87MG，H157，NCI-H460，A549，NCI-H1975，NCI-H1650，NCIH2170，KB，786-0，A498，MIA-PaCa-2，和PC3 浓度 在DMSO中溶解，终浓度为~3μM 处理时间 72小时 方法 细胞生长抑制使用CellTiter 96 Aqueous非放射性细胞增殖试验测定。该均相比色测定法测定增殖试验中活细胞的数量。该试验在96孔板中进行，每孔中的细胞数量根据使用的各种细胞系的生长特征进行调节。在PKI-402下暴露72小时后，试验终点数据使用Victor2 V(Wallac)模型1420多标HTS定量。   动物实验:   动物模型 皮下注射MDA-361，U87MG，或A549细胞的雌性裸鼠 剂量 ~100mg/kg/day 给药处理 静脉注射给药
保存条件：-20℃

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