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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
溶解性:溶于DMSO(≥25mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Nrf2
体外研究:用吡噻硫酮 (OPZ) 或 NK-252 处理的 Huh-7.5 细胞中的荧光素酶活性显示 NAD (P) H 醌氧化还原酶1(NQO1)-ARE 以剂量依赖性方式激活。NK-252 显示出比 OPZ 更高效力的这种效应,基于以下事实:EC2 值(高于背景的 2 倍感应的浓度),根据高于和低于感应阈值的值进行线性外推计算,OPZ 为20.8 μM NK-252 为 1.36 μM。NK-252 具有作为肝细胞中 Nrf2 激活剂的潜力。据报道,包括 OPZ 在内的原型Nrf2激活剂可保护小胶质细胞免受 H2O2 诱导的细胞毒性。使用 Huh-7 细胞评估 OPZ 和 NK-252 对H2O2 诱导的细胞毒性的保护作用,以评估它们的抗氧化特性。与对照细胞相比,用 OPZ 或 NK-252 处理的细胞对H2O2 诱导的细胞毒性的抵抗力增强。
体内研究:与 CDAA 对照大鼠相比,给予 OPZ 或 NK-252 的胆碱缺乏 L-氨基酸定义 (CDAA) 饮食的大鼠显示纤维化评分降低,中位评分为 3,对应于桥接纤维化。与喂食正常对照饮食 (初始) 的大鼠相比,CDAA 对照大鼠的肝纤维化面积增加约 20 倍 (分别为 14.7 和 0.72%)。通过施用 OPZ 或 NK-252 (5.80 OPZ 的%,NK-252 _low 的 6.20%,NK-252 _high 的 4.97%)。NK-252 对纤维化评分和纤维化面积的影响均呈剂量依赖性。单独使用 NK-252 对 P388/S 和 P388/VCR 小鼠没有抗肿瘤作用。与单独使用 Etoposide 的相应处理效果相比,Etoposide 与口服给药的 NK-252 的联合处理显著延长了腹腔内接种 P388/S 的小鼠的寿命。与单独使用依托泊苷的相应存活时间相比,Etoposide 和 NK-252 联合处理显著延长了腹腔内接种P388/VCR 的小鼠的寿命。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。