BAY-985  ≥98%

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数量

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包装规格:5mg 10mg in glass bottle
产品简介:一种高效的,有口服活性的、ATP竞争性的,选择性TBK1和IKKε双重抑制剂。
溶解性:溶于DMSO(50mg/mL超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TBK1:2 nM (IC50, low ATP);TBK1:30 nM (IC50, high ATP);IKKε:2 nM (IC50)
体外研究:BAY-985 抑制 FLT3、RSK4、DRAK1 和 ULK1,IC50 分别为 123、276、311 和 7930 nM。 BAY-985 抑制干扰素调节因子 3 (IRF3) 的细胞磷酸化,IC50 为 74 nM。 BAY-985 在细胞机制测定并显示在一些癌细胞系中具有抗增殖活性,对于 SK-MEL2 (NRAS 和 TP53 突变) 和 ACHN (CDKN2A 突变) 细胞,IC50 分别为 900 和 7260 nM。
体内研究:BAY-985 (200 mg/kg;口服 bid;111 days) 导致较弱的抗肿瘤功效。 BAY-985 显示出高清除率 (CLb= 4.0 L/h/kg,ca. 95% 肝提取),稳态分布容积大 (Vss=2.9 L/kg) 和终末半衰期短 (t 1/2=0.79 h)。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。