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SB-222200  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： S11188 产品名称： SB-222200 CAS: 174635-69-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H24N2O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 380.48 -20℃ 1个月 化学名：    Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6283mL 13.1413mL 26.2826mL 5mM 0.5257mL 2.6283mL 5.2565mL 10mM 0.2628mL 1.3141mL 2.6283mL   生物活性 产品描述 一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。 靶点 NK3   体外研究 SB-222200 inhibits 125I-[MePhe7]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a Ki of 4.4nM.SB-222200 antagonizes NKB-induced Ca2+ mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK3R) with an IC50 of 18.4nM.SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (Ki>100,000nM) and hNK-2 receptors (Ki=250nM).SB-222200 (10 nM-1μM) produces a concentration-dependent,surmountable inhibition of NKB-induced Ca2+ mobilization in HEK 293-hNK-3R cells. 体内研究 SB-222200 (5mg/kg;30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide (HY-P0187) in mice.SB-2222006 exhibits moderate oral bioavailability (rat 46%) and Cmax (rat 427ng/mL) following oral administration (rat 10mg/kg).SB-2222006 exhibits terminal elimination half-life (rat 1.9h) due to high plasma clearance (56mL/min/kg) following intravenous administration (rat 2.5mg/kg). Animal Model: Male BALB/c mice (19-21g) Dosage: 5mg/kg Administration: Oral administration Result: Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice.   Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (300-400g) Dosage: 2.5mg/kg for i.v.;10mg/kg for p.o.(Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous injection and oral gavage Result: Oral bioavailability (46%),T1/2 (1.9h),Cmax (427ng/mL).
保存条件：-20℃

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