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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂。
溶解性：溶于DMSO(2mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.38 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mGlu5 Receptor:2.2 nM (IC50)
体外研究：CTEP (RO 4956371) inhibits quisqualate-induced Ca2+ mobilization with an IC50 of 11.4 nM and [3H]IP accumulation with an IC50 of 6.4 nM in HEK293 cells stably expressing human mGlu5. CTEP (RO 4956371) inhibits the constitutive activity of human mGlu5 by approximately 50% with an IC50 of 40.1 nM in HEK293 cells stably expressing human mGlu5.
体内研究：CTEP (RO 4956371) is significantly active at doses of 0.1 mg/kg and 0.3 mg/kg in treatment of anxiety in mouse. CTEP (RO 4956371) significantly increases drinking time at doses of 0.3 mg/kg and 1.0 mg/kg in the Vogel conflict drinking test in rat, whereas it has no effect at lower doses. The half-life of CTEP (RO 4956371) (oral) is 18 h, and the B/P ratio based on total drug concentrations in plasma and whole brain homogenates is 2.6 in mice. After single oral doses of 4.5 and 8.7 mg/kg CTEP (RO 4956371) formulated as microsuspension in a saline/Tween vehicle administrated to adult C57BL/6 mice is rapidly absorbed and achieves close to maximal exposure after approximately 30 min. Chronic administration in adult mice with a dose of 2 mg/kg p.o. every 48 h for 2 months reaches a minimal CTEP (RO 4956371) brain exposure of 240 ng/g. CTEP (RO 4956371) fully displaces [3H]ABP688 in mouse brain regions known to express mGlu5, and 50% displacement is achieved with doses producing an average compound concentration of 77.5 ng/g measured in whole brain homogenate. CTEP (RO 4956371) (2 mg/kg, p.o. bid) achieves uninterrupted mGlu5 occupancy per 48 hours in mice. CTEP (RO 4956371) (2 mg/kg, p.o.) treatment corrects elevated hippocampal long-term depression, excessive protein synthesis, and audiogenic seizures in the Fmr1 knockout mouse.
激酶实验：放射性配体结合分析： 对于全部的过滤放射性配体结合实验来说，将能够表达目的受体或受体组合的膜制品重悬在放射性配体结合缓冲液中(15 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM CaCl2和1.25 mM MgCl2, pH 7.4), 然后将重悬的膜与合适浓度的放射性配体以及未标记的药物在96孔板中混合，总体积200μL，适当温度下孵育60分钟。孵育结束后，膜过滤到在洗涤缓冲液(50 mM Tris-HCl, pH 7.4)中与0.1%聚乙烯亚胺预孵育的Whatman Unifilter上，用冰冷的洗涤缓冲液洗三次。每孔加入45μL MicroScint 40然后摇晃20分钟之后，利用猝灭校正过的Topcount微闪烁计数器定量过滤器上俘获的放射性。膜的浓度和处理时间由每次的预实验决定。
动物实验：动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠 剂量：1.0 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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