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马来酸阿扎他定  ≥98%

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包装规格：100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：一种组胺受体和胆碱受体抑制剂，IC50分别为6.5nM和10nM。
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 100 mg/mL (191.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Histamine receptor：6.5 nM;Cholinergic:10 nM
体外研究：95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。
体内研究：在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明Cmax为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。
激酶实验：结合试验： 进行药物-受体相互作用以定性测量Azatadine对组胺，乙酰胆碱和血清素的拮抗作用。激动剂加入0.05 mL体积的浴液中，在逐渐增加对数剂量之前，反应45秒。将Azatadine加入0.1 mL-0.3 mL体积的浴液中，保持3分钟，然后用激动剂开始刺激。计算ED50的对数转移，该数据通过在对数转移上配对t检验进行统计学分析。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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