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包装规格:1g 5g 25g 100g in glass bottle
产品简介:是AChE抑制剂,对牛AChE和人AChE的IC50分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
溶解性:溶于DMSO(30mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:AChE
体外研究:Donepezil (E2020 free base) 以浓度依赖性方式抑制人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内 Ca2+浓度增加,表明 Donepezil 具有毒蕈碱拮抗剂活性。大鼠腹腔内给予Donepezil 会导致流涎和震颤的剂量依赖性增加,这是明显的胆碱能行为体征,ED50为 6 μMol/kg。口服给药后,发现Donepezil 的 ED50为 50 μMol/kg 效力稍差。 最近的一项研究表明,Donepezil 可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H2O2诱导的细胞损伤。这可能有助于作为心脑血管疾病中氧化应激的潜在疗法。
体内研究:Donepezil (E2020 free base) 以浓度依赖性方式抑制人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内 Ca2+浓度增加,表明 Donepezil 具有毒蕈碱拮抗剂活性。大鼠腹腔内给予Donepezil 会导致流涎和震颤的剂量依赖性增加,这是明显的胆碱能行为体征,ED50为 6 μMol/kg。口服给药后,发现Donepezil 的 ED50为 50 μMol/kg 效力稍差。 最近的一项研究表明,Donepezil 可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H2O2诱导的细胞损伤。这可能有助于作为心脑血管疾病中氧化应激的潜在疗法。
保存条件:室温
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。