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包装规格：1mg 5mg 25mg 50mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：P11581 产品名称：Pertuzumab CAS: 380610-27-5   储存条件 粉末 -20℃ 三年 分子式：   溶于液体 -80℃ 两年 分子量 145175.18     化学名：  N-[(2S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)thiophene-2-carboxamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 85mg/mL (198.91mM) Ethanol 85mg/mL (198.91mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1 mM 2.3402mL 2.3402mL 23.4017mL 5 mM 0.4680mL 0.4680mL 4.6803mL 10 mM 4.6803mL 1.1701mL 2.3402mL 50 mM 0.0468mL 0.2340mL 0.4680mL   生物活性 产品描述 一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08nM，2nM，和 2.6nM。Phase 2。 靶点/IC50 Akt1((Cell-free assay) Akt2(Cell-free assay) Akt3(Cell-free assay) 0.08nM(Ki) 2nM(Ki) 2.6nM(Ki)   体外研究 Pertuzumab (anti-HER2)显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中，HRG-α刺激HER3磷酸化，但是HRG-α并不刺激细胞生长，也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合，在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性，不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。   体内研究 Pertuzumab (anti-HER2)在小鼠移植瘤模型中，单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号，从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 Human lung cancer cell lines (11_18 cells and Ma-24 cells) 浓度  0.01, 0.1, 1, 10, 100μg/mL 处理时间 A standard 5 h chromium (51Cr) release assay was performed to measure the cytotoxic reactivity of peripheral blood lymphocytes (PBLs) from several healthy donors in combination with trastuzumab and/or pertuzumab against USPC target cell lines. 方法 为期3天的增殖试验使用CellTiter-Glo进行，以测量0-30μM化合物引起的生长抑制，细胞生长情况相对于未处理的(DMSO)对照组测定。EC50值根据抑制曲线使用Assay Client application中4或6参数拟合算法计算。   动物实验:   动物模型 BALB-nu/nu mice were inoculated subcutaneously with human gastric cancer cell lines MKN-28 or NCI-N87, or an 8-mm3 piece of 4-1ST tumor tissue 剂量 20mg/kg, 40mg/kg and 80mg/kg 给药处理  saline
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