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(S)-N-(3-([4,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-((3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（≥40mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：AblAbl(Cell-free assay)：5.8 nM Lyn(Cell-free assay)：19 nM
体外研究：Bafetinib (0.625, 1.25, 2.5 μM,24 h) 通过 c-Myc 抑制肺癌细胞 H292 中 PD-L1的转录。
体内研究：Bafetinib (30 mg/kg/day, 口服, 连续 10 天) 可抑制小鼠肺癌中 PD-L1 的表达。 Bafetinib (10 mg/kg, 灌胃, 单剂量) 通过抑制 PAR2 诱导的 TRPV4 通道激活减轻小鼠疼痛。
激酶实验：激酶实验：在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰冻 (ATP)的25 μL 反应混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统，进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10 nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒，进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。
细胞实验：细胞系：K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I 浓度：0到 10 μM 处理时间：72小时 方法：K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 细胞按每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔板上，而 KU812和U937 细胞按每孔5×103个细胞一式三份接种在96孔板上。细胞与梯度稀释的Bafetinib 温育3天。通过MTT检测实验测定细胞增殖, 拟合对数曲线数据，计算IC50值。
动物实验：动物模型：通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤 剂量：≤20 mg/kg/day 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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