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AMG-548 dihydrochloride  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
靶点：p38α :0.5nM (Ki) p38β :3.6nM (Ki) p38δ :2600nM (Ki) p38γ :4100nM (Ki) dog p38α :5.0nM (Ki) JNK 1 :11480nM (Ki) JNK 2 :39nM (Ki) JNK 3 :61nM (Ki)
体外研究：AMG-548 dihydrochloride shows >1000 fold selective against p38γ (Ki=2600nM) and p38δ (ki=4100nM). AMG-548 dihydrochloride has an modest selectivity against JNK2 (ki=39nM) and JNK3 (ki=61nM). AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC50=3nM) and IL1b (IC50=7nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC50=0.7nM) and IL-1b induced IL-6 (IC5050=1.3nM) in human whole blood. AMG-548 dihydrochloride (10μM) inhibits the hDvl2 shift.
体内研究：AMG-548 dihydrochloride has rat F of 62% and dog F of 47%. The t1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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