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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
溶解性：溶于DMSO（20mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→53% Saline Solubility: 3 mg/mL (8.31 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO→98% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.31 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.92 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PPAR;β-catenin
体外研究：FH535 是 Wnt/ β -catenin 和 PPAR 的 抑 制 剂 。 FH535 抑 制 HCT116 细胞中的 PPARγ 和 PPARδ 反式激活。FH535 (15 μM) 活性取决于功能性 PPARδ，但不需要PPAR 配体结合域中的半胱氨酸残基。FH535 抑制共激活因子 GRIP1 和 β-连环蛋白向 PPARδ和PPARγ的募集。FH535 对 12 种表达 wnt/β-catenin 通路的癌细胞系有毒性作用。 FH535 (20 μM) 抑制胰腺癌细胞中的 β-catenin 通路，并抑制胰腺癌细胞迁移。此外，FH535 (20，40 μM) 抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长。 FH535 抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因。
体内研究：FH535 (25 mg/kg，ip) 对小鼠胰腺癌异种移植物具有抗肿瘤作用。FH535 还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成。
激酶实验：高通量表达库筛选： 三份优化或突变型来自 TOPFLASH 或 FOPFLASH 的 Tcf-结合元素，驱动分泌型碱性磷酸酶报告基因，被克隆为 pCEP4 质粒，取代巨细胞病毒启动子。质粒被转染到 HepG2 细胞， 并且 hygromycin 抗性克隆体被聚集。基因库筛选以 20 μmol/L 的浓度在 HepG2 无血清培养基中进行。匹配率在 HCT116 细胞系中测试对TOPFLASH 荧光素酶活性的抑制得到，而不是测试对β-肌动蛋白启动子控制下报告基因活性的抑制。
细胞实验：细胞系：HCT116，SW48，RKO，LoVo，COLO205，IEC6，A427，HCC15，NCI-H1703，A549，HepG2，Hep3b，Huh7，成纤维细胞 浓度：30 μM 处理时间：48 小时 方法：细胞活性通过改进的 3H-胸腺嘧啶整合试验测定。简而言之，细胞接种在 96 孔微板上培养24 小时，并用不同浓度的测试化合物以一式三份进行处理。化合物接触 48 小时后，细胞在不含化合物的培养基中再培养 48 小时。然后细胞在包含 3H-胸腺嘧啶的培养基中培养 24 小时，在 96 孔板中用闪烁液洗涤并混合。各孔中细胞用 96 孔闪烁计数器计数，并计算 LC5。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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