Super-TDU 97.31%
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| 包装规格: | 10mg in glass bottle |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: S11118 产品名称: Super-TDU CAS: 1599441-71-0 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C237H370N66O69S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 5279.94 -20℃ 1个月 化学名: Solubility (25°C): 体外: DMSO Water 100 mg/mL (18.93 mM) Ethanol 体内(现配现用): <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 0.1894mL 0.9470mL 1.8940mL 5mM 0.0379mL 0.1894mL 0.3788mL 10mM 0.0189mL 0.0947mL 0.1894mL 生物活性 产品描述 一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。 靶点 YAP/TEAD interaction () 体外研究 Super-TDU可减少內源性YAP和TEADs的相互作用。它能抑制GC细胞系如MGC-803, BGC-823和HGC27的细胞生存能力和集落形成,但不影响MKN-45细胞。此外,Super-TDU可下调YAP-TEADs的靶基因表达,如CTGF, CYR61和CDX2。Super-TDU显著地抑制HeLa, MGC-803, HCT116, A549和MCF-7细胞的生长,但对Jurkat和Raji细胞仅具有轻微抑制作用,说明Super-TDU对肿瘤细胞生长的抑制作用具有选择性。Super-TDU可能特异性地靶向具有高比值YAP/VGLL4肿瘤细胞。 体内研究 Super-TDU可通过直接靶向YAP-TEADs来治疗胃癌,不像传统的药物化合物5-FU,其抗肿瘤活性更趋向于具有高比值YAP/VGLL4的肿瘤。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 HCT116和SW480细胞 浓度 0-320ng/ml 处理时间 72 h 方法 将质粒转染入细胞,通过ATP-based 细胞活力检测实验观测细胞增殖。测定ATP含量。即,将100μL assay reagent加入到孔内,在室温下充分混匀2分钟。10分钟后,用multilabel luminescence counter检测细胞内ATP含量,同时计算细胞活力(生存能力)。 动物实验: 动物模型 BALB/cA nu/nu mice 剂量 50 或 500μg/kg 给药处理 尾静脉注射 |
| 保存条件: | -20℃ |
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