BI-2545 ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(100mg/ml 超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: B11406 产品名称: BI-2545 CAS: 2162961-71-7 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C23H19F6N5O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 527.42 -20℃ 一个月 化学名: [3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl (1~{S},5~{R})-6-[(1~{H}-benzotriazol-5-ylcarbonylamino)methyl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate Solubility (25°C): 体外: DMSO 250mg/mL(474.01mM;Need ultrasonic) Ethanol Water 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline,Solubility:≥2.08mg/mL(3.94mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.94mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(3.94mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.94mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.8960mL 9.4801mL 18.9602mL 5mM 0.3792mL 1.8960mL 3.7920mL 10mM 0.1896mL 0.9480mL 1.8960mL 生物活性 产品描述 一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,可显著降低 LPA 的水平。 靶点 C50: 2.2nM (human ATX), 3.4nM (rat ATX) 体外研究 BI-2545 displays good potency in the LPA and rat whole blood assay with IC50s of 29nM and 96nM, respectively 体内研究 BI-2545 (10mg/kg; p.o.) has high and sustained in vivo efficacy in reducing LPAs. BI-2545 (10mg/kg; p.o.) has a half-life of t1/2=3.4 hours Animal Model: Rat Dosage: 10mg/kg Administration: Oral administration Result: Reduces the sum of the plasma LPA species up to 90%. |
| 保存条件: | -20℃ |
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