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包装规格：100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于1M HCL(2mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： D11103 产品名称： Dabigatran CAS: 211914-51-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H25N7O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 471.51 -20℃ 一个月 化学名：  3-(2-(((4-Carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoic acid Solubility (25°C)：   体外:   DMSO Insoluble Ethanol   Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1208mL 10.6042mL 21.2085mL 5mM 0.4242mL 2.1208mL 4.2417mL 10mM 0.2121mL 1.0604mL 2.1208mL   生物活性 产品描述 口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10nM)。 靶点 Thrombin (Cell-free assay) 9.3nM 体外研究 BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki 分别为4.5nM，1.7μM，3.8μM，50nM，45μM 和 20μM。BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。 体内研究 BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。 特征 Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   凝血酶抑制的测定 BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042 U/mL)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003μM -100μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物，甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中，底物被凝血酶裂解，由于游离的硝基苯胺，405nM下的吸光度增加，在分光光度计上测量增加的吸光度。以405nM下的吸光度对BIBR 953的浓度作图，计算抑制50%凝血酶 (IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行，以两个测定的平均值来表示最终结果。     动物实验： 0, 1, 3, 6, 9天 动物模型 大鼠 剂量   给药处理 静脉注射给药
保存条件：-20℃

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