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CVT-12012  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(125mg/mL超声)
产品描述：基本信息 产品编号： C11251 产品名称： CVT-12012 CAS: 1018675-35-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H21F3N4O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 434.41 -20℃ 一个月 化学名：  2-Hydroxy-N-(2-(3-methyl-2-oxo-7-(((3-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)amino)-1,2-dihydroquinoxalin-1-yl)ethyl)acetamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 125mg/mL(287.75mM;Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(4.79mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.79mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.08mg/mL(4.79mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.79mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(4.79mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.79mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3020mL 11.5099mL 23.0197mL 5mM 0.4604mL 2.3020mL 4.6039mL 10mM 0.2302mL 1.1510mL 2.3020mL   生物活性 产品描述 一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂。 靶点 IC50: 38nM (rat microsomal), 6.1nM (human HEPG2) 体外研究 CVT-12012 (Compound 5b) displays the highest potency in both the microsomal and the HEPG2 SCD assays (IC50 38nM and 6.1nM, respectively) compared to the other methyl-substituted compounds 体内研究 In a rat PK study, CVT-12012 demonstrates good oral bioavailability (78%). It appears that the oral absorption of CVT-12012 is not affected by a significant Pgp efflux, which is expected based on Caco-2 assay result. The plasma clearance of CVT-12012 is high (88mL/min/kg) with elimination half-life of approximately 1h
保存条件：-20℃

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