氢溴酸加兰他敏  100%

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包装规格:250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种选择性、可逆、竞争性的生物碱AChE抑制剂,其IC50值为0.35µM。Galanthaminehydrobromide是有效的人nAChRsα3β4、α4β2、α6β4变构增强配体。Galanthaminehydrobromide被开发用于阿尔茨海默症的研究。
溶解性:溶于DMSO(≥3mg/ml)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:建议现用现配,在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 10 mg/mL (27.15 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:AChE
体外研究:Galanthamine hydrobromide is 53-fold selectivity for AChE over butyrylcholinesterase. Galanthamine hydrobromide (25-1000 µM) inhibits both Aβ 1-40 (50 µM) and Aβ 1-42 (50 µM) aggregation. Galanthamine hydrobromide (25-1000 µM) protects against Aβ(1-40) and Aβ(1-42) toxicity in SH-SY5Y cells. Galanthamine hydrobromide also dramatically reduces Aβ(1-40)-induced cellular apoptosis.
体内研究:Galanthamine hydrobromide(1.25-2.5 mg/kg; i.p. )reduces cognitive deficits in APP23 mice. Galanthamine hydrobromide(10 mg/kg; i.g.)displays short elimination half-life of approximately 2 h in wild-type mice.
激酶实验:乙酰胆碱酯酶检测实验: 使用乙酰基进行 [14C]放射性同位素示踪的碘化胆碱测量 红细胞和脑中乙酰胆碱酯酶的催化活性,底物终浓度为3.6 mmol/L, pH 为7.4,温度为 25oC。然后进行浓度反应试验。使用的抑制剂为Galanthamine, iso-OMPA, Physostigmine 和Tacrine在体外,样本和抑制剂温育在25oC下温育60分钟后,加入底物开始催化反应。
动物实验:动物模型:成年雄性蒙古沙鼠(长爪沙鼠,体重60–80 g) 剂量:10 mg/kg 给药处理:缺血后,皮下注射,每天两次或, 3 或6小时,随后间隔12小时,直到牺牲。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。