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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(250mg/ml 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： L10525 产品名称： Lu AE98134 CAS: 849000-18-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H23N5O3S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 425.50 -20℃ 1个月 化学名：  N-butyl-4-methoxy-3-(6-methyl-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazin-3-yl)benzenesulfonamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3502mL 11.7509mL 23.5018mL 5mM 0.4700mL 2.3502mL 4.7004mL 10mM 0.2350mL 1.1751mL 2.3502mL   生物活性 产品描述 一种电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂，作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性，但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。 靶点 Sodium Channel   体外研究 Lu AE98134 (30μM) promotes the current mediated by Navv1.1 channel,and it activates Nav1.5 and to a lesser extent Nav1.2 but has no effect on Nav1.4,Nav1.6 and Nav1.7 currents in HEK cells expressing Nav1.1,Nav1.2,Nav1.6,Nav1.5,and Nav1.7 by step-wise depolarizing voltages using the whole-cell patchclamp configuration.Lu AE98134 (30μM) increases the excitability of FSINs by decreasing the threshold for action potentials.Intracellular depolarizing current pulses evokes repetitive firing of action potentials at frequencies, additionally, Lu AE98134 increases the excitability since each current pulse generated a higher number of spikes (163 spikes in control;and 230 spikes in Lu AE98134). 体内研究 The fast spiking inhibitory interneurons (FSINs) from Dlx5/6+/−animals exhibit abnormal excitability because of a more depolarized spike threshold and broader action potentials.Lu AE98134 (30μM) increases the excitability of FSINs neurons from normal and Dlx5/6+/−animals by modulating several parameters characteristic for NaV1.1 channels.The selective activation of FSINs by Lu AE98134 restores cognitive flexibility in adult Dlx5/6+/−mice.
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