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Zaldaride maleate  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（＞10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： Z10080 产品名称： Zaldaride maleate CAS: 109826-27-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H28N4O2.C4H4O4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 544.60 -20℃ 1个月 化学名：  1-(1-((4-methyl-4H,6H-benzo[e]pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazepin-4-yl)methyl)piperidin-4-yl)-1,3-dihydro-2H-benzo[d]imidazol-2-one maleate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白(calmodulin)的抑制剂，可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性，IC50值为3.3nM。Zaldaridemaleate(CGS-9343B)可抑制雌激素诱导的ER转录激活，可逆地阻断PC12细胞中电压激活的的Na+、Ca2+和K+电流，抑制nAChR。 靶点 IC50:3.3nM (calmodulin). 体内研究 Zaldaride maleate (KW 5617,P.O.,3mg/kg) ameliorates the diarrhea in the 16,16-dimethyl prostaglandin E2 model. Animal Model: Male Sprague-dawley rats neighing 193-265g. Dosage: 3-100mg/kg. Administration: P.O. Result: KW-5617 at 3 to100mg/kg 60 min before DMPGE2 challenge,significantly ameliorated the DMPGE-induced diarrhea,when this drug at 100mg/kg (p.o.significantly reduced fecaevacuation.Pretreatment with KW-5617 at 3 to 10mg/kg (p.o.) significantly delayed the onset of diarrhea,and this drug at 30 and 100mg/kg (p.o.) reduced or abolished the incidence of diarrhea.
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