生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> Tariquidar
加入收藏 取消收藏

Tariquidar  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(25mg/ml超声）
产品描述：基本信息 产品编号： T11026  产品名称： Tariquidar CAS: 206873-63-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C38H38N4O6 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 646.73 -20℃ 1个月 化学名：  3-QUINOLINECARBOXAMIDE,N-[2-[[[4-[2-(3,4-DIHYDRO-6,7-DIMETHOXY-2(1H)-ISOQUINOLINYL)ETHYL]PHENYL]AMINO]CARBONYL]-4,5-DIMETHOXYPHENYL]- Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 15mg/mL (23.19mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.5462mL 7.7312mL 15.4624mL 5mM 0.3092mL 1.5462mL 3.0925mL 10mM 0.1546mL 0.7731mL 1.5462mL   生物活性 产品描述 一种有效的特异性P-glycoprotein(P-gp)抑制剂，Kd为5.1nM。 靶点 P-gp(CHrB30 cells) 5.1nM(Kd) 体外研究 Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43nM。Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin,Paclitaxel,Etoposide,和Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1μM Tariquidar (36 vs 7nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0,H69/LX4和2780 AD)，Doxorubicin比0.1μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin和Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。 体内研究 Tariquidar(2-8mg/kg口服处理)显著增强Doxorubicin(5mg/kg,静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12mg/kg口服处理)合用共处理人类移植瘤，完全恢复Paclitaxel,Etoposide,和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD,H69/LX4)的抗肿瘤活性。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 稳态药物累积实验 AuxB1和CHrB30细胞在12孔(24mm)组织培养皿中生长至汇合，测量[3H]-Vinblastine的稳态积累。加入0.1μ Ci [3H]-Vinblastine和未标记的Vinblastine开始累积，终浓度为100nM。使用0.1μ Ci[3H]-Paclitaxel和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积，终浓度为1μM。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟，达到稳态，反应体积为1mL。在10-9-10-6 M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂，最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后，通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。   细胞实验:   细胞系 小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0 浓度 ~100nM Tariquidar 处理时间 4天 方法 细胞按每孔800个接种在含100μL培养基的96孔板中，在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照（50μL/孔），再温育1小时，加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物（50μL），每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。   动物实验:   动物模型 携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠 剂量 8mg/kg 给药处理 Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5mg/kg,静脉注射）共处理
保存条件：-20℃

猜你喜欢