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TRAM-34  

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(2mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号： T11134  产品名称： TRAM-34 CAS: 289905-88-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H17ClN2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 344.84 -20℃ 1个月 化学名：  1-[(2-Chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrazole Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 0.4mg/mL (1.15mM) cyclohexane 8mg/mL (23.19mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+corn oil 1mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8999mL 14.4995mL 28.9990mL 5mM 0.5800mL 2.8999mL 5.7998mL 10mM 0.2900mL 1.4499mL 2.8999mL   生物活性 产品描述 一种选择性的钙激活K+通道(IKCa1)阻断剂，Kd为20nM。 靶点 IKCa1 (KCa3.1) 20nM(Kd) 体外研究 与Clotrimazole不同,TRAM-34选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类T淋巴细胞和T84细胞中的IKCad电流，Kd 分别为 20nM,25nM,和22nM,比Clotrimazole更有效，Kd分别为70nM,100nM,和90nM。TRAM-34比其他离子通道，如Kv,BKCad,SKCad,Na+,CRAC和Cl-通道选择性高200到1500倍。TRAM-34显著抑制anti-CD3抗体或PKC激活剂PMA和钙离子载体离子霉素诱导的人类T淋巴细胞激活，IC50分别为295-910nM和85-830nM。TRAM-34 (5μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调，和EGF刺激的A7r5增殖，IC50为8nM。TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP和PC-3前列腺癌(PCa)细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。 体内研究 TRAM-34按通道阻断剂量(0.5mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天，没有毒性。TRAM-34 每天按120mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低 ~40%。与体外抑制EC细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按30μM处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。 特征 TRAM-34具有与Clotrimazole相似的疗效，但是缺乏其毒副作用。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 电生理学 克隆人类IKCa1，然后在COS-7 细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280mV.内部移液管溶液含:145mM K+天冬氨酸,2mM MgCl2,10mM Hepes,10mM K2EGTA,和8.5mM CaCl2(1μM游离Ca2+),pH 7.2,290-310 mOsm。为了降低COS-7细胞中氯离子通道的电流,使用Na+天冬氨酸Ringer作为外部溶液:160mM Na+天冬氨酸/4.5mM KCl/2mM CaCl2/1mM MgCl2/5mM Hepes,pH 7.4/290-310mOsm。每隔10秒使用-120mV到40m的200-ms电压斜率诱导COS-7细胞中的IKCa电流，且-80mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。   细胞实验:   细胞系 人类T淋巴细胞,Jurkat E6-1,MEL,C2F3,CHO,COS-7,L929,NGP,NLF,和 RBL-2H3 浓度 溶于DMSO,终浓度为 ~10μM 处理时间 48小时 方法 使用TRAM-34处理细胞48小时。48小时后通过抽吸(悬浮细胞)或胰蛋白酶消化 (粘附细胞)收集细胞,离心,再悬浮在0.5mL含1μg/mL碘化丙啶(PI)的PBS中,使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。每个样品中分析104个细胞，通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。   动物实验:   动物模型 Sprague-Dawley大鼠 剂量 120mg/kg/day 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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