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包装规格：5mg 10mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(50mg/ml 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： V10155 产品名称： Vernakalant Hydrochloride CAS: 748810-28-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H32ClNO4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 385.93 -20℃ 1个月 化学名：  (3R)-1-((1R,2R)-2-(2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy)cyclohexyl)pyrrolidin-3-ol hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 77mg/mL (199.51mM) Ethanol 77mg/mL (199.51mM) Water 77mg/mL (199.51mM) 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5911mL 12.9557mL 25.9114mL 5mM 0.5182mL 2.5911mL 5.1823mL 10mM 0.2591mL 1.2956mL 2.5911mL   生物活性 产品描述 一种混合电压和频率依赖性的Na+和K+通道阻断剂。 靶点 IC50:13.35±0.93μM (Kv1.5 channelwt),0.61±0.03μM (I508F),1.63±0.09μM (Kv1.5 channel T479A)   体外研究 Block of Kv1.5 by Vernakalant Hydrochloride is mediated after channel activation,because Vernakalant causes a relatively rapid onset of block of channel current upon depolarization but little evidence of resting or“tonic”block of the channel.In the presence of 10μM Vernakalant,rapid block is apparent after channel opening,and a steady-state current level is rapidly reached.The most important effect is the reduction in potency for Vernakalant centered at I502A,which had an IC50 of 329±19μM (n=4-10),compared with a control IC50 of 13.4±0.9μM (n=5-23),which is a 25-fold decrease in potency.V505A,I508A,T480A,and C500A showed lesser reductions in potency on Kv1.5,of between 3-and 4-fold.I508Y in our experiments increased the IC50 for Vernakalant on Kv1.5 to 24.7μM,again similar to the reported value for hERG.
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