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包装规格:250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(50mg/ml超声)
产品描述:基本信息 产品编号: M60020 产品名称: Manidipine Dihydrochloride CAS: 89226-75-5   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式: C35H38N4O6.2HCl 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 683.62 -20℃ 1个月 化学名:  3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate dihydrochloride Solubility (25°C):   体外:   DMSO 100mg/mL (146.28mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 2mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.4628mL 7.3140mL 14.6280mL 5mM 0.2926mL 1.4628mL 2.9256mL 10mM 0.1463mL 0.7314mL 1.4628mL 50mM 0.0293mL 0.1463mL 0.2926mL   生物活性 产品描述 一种钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6nM。 靶点 Calcium channel(Guinea-pig single ventricular cells ) 2.6nM 体外研究 在−37 mV保持电位下,Manidipine在高于0.1nM浓度时降低Ca2+流,在100nM浓度下阻断Ca2+流。Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50分别为9.3nM和9.1nM。Manidipine部分抑制交感神经活性,并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外,Manidipine,在纳摩尔级浓度下,能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。 体内研究 Manidipine (3mg/kg和10mg/kg,p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10mg/kg剂量下,Manidipine给药1小时到3小时后,能够将血压降低到正常水平;抗高血压作用至少持续8小时。Manidipine以10μg/kg给药时,降血压作用显著增强。Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而,低浓度的Manidipine (1-3nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流,其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢,并且需要10分钟达到最大抑制。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 系膜细胞 浓度 10nM 处理时间 第1,3,和5天 方法 促有丝分裂作用通过整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶数测量,并且根据细胞分化评估。简而言之,1×105静止期细胞接种到25-mL细胞培养瓶,并保持在低血清培养基(0.1% FCS)中。第二天,细胞与Manidipine (10nM)预培养3小时,然后用PDGF-BB (10ng/mL)刺激,或与低血清培养基单独培养。每天更换培养基,细胞在第1天,第3天和第5天计数。   动物实验:   动物模型 血压正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR 剂量 1mg/kg,3mg/kg和10mg/kg 给药处理 口服给药
保存条件:2-8℃