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包装规格：1mg 5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(＞10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： P11261 产品名称： PG01 CAS: 853138-65-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C28H29N3O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 439.55 -20℃ 1个月 化学名：  2-[(2-1H-indol-3-yl-acetyl)-methylamino]-N-(4-isopropylphenyl)-2-phenylacetamide,N-Methyl-N-[2-[[4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-2-oxo-1-phenylethyl]-1H-indole-3-acetamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的CFTRCl-通道增效剂。 靶点 CFTR   体外研究 PG01 itself does not activate ∆F508-CFTR,produces substantial ∆F508-CFTR Cl- current after the addition of 0.5 and 2μM Forskolin.PG01 at 100nM strongly stimulates channel activity with multiple channel openings observed.The apparent Kd for PG01 for G551D-CFTR activation is 1μM,approximately 100-fold better than that of genistein.The potency for activation G1349D-CFTR by PG01 is even better at 40nM.PG01 produces large currents in both G551D- and G1349D-CFTR expressing cells. The currents are sensitive to CFTRinh-172 and are not seen in nontransfected cells. 体内研究 Pharmacokinetic analysis of PG01 in rats is done by serial measurements of plasma concentrations after single bolus infusions (5mg/kg).PG01 pharmacokinetics fitted a two-compartment model with half-times of ＜5 min and 130 min with volume of distribution 4 L.Microsome metabolism studies and rat pharmacokinetic analysis suggests significantly more rapid metabolism of PG01 than SF-03.
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