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GSK-7975A  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效有口服活性的CRAC通道抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥90mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：GSK-7975A 减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 内流和 3 μM GSK-7975A 减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放达到 50%。 GSK-7975A 在多种物种中抑制肥大细胞的介质释放和 T 细胞的促炎细胞因子释放。GSK-7975A 完全抑制通过 CRAC 通道的钙内流。这导致抑制来自多种人和大鼠制剂的肥大细胞介质和 T 细胞细胞因子的释放。 GSK-7975A 不抑制豚鼠和小鼠肥大细胞；然而，在小鼠制剂中，T 细胞的细胞因子释放被完全阻断。 GSK-7975A 在小鼠和人类中以浓度依赖性方式抑制 Ca2+ 释放后毒素诱导的 ORAI1 激活和/或 Ca2+ 电流激活胰腺腺泡细胞 (在对照细胞中观察到的水平的抑制 >90%)。GSK-7975A 还可防止小鼠和人类胰腺腺泡细胞坏死细胞死亡通路的激活。
体内研究：GSK-7975A以剂量和时间依赖性方式抑制TLCS-AP、CER-AP、FAEE-AP中急性胰腺炎的局部和全身特征。GSK-7975A显著降低血清淀粉酶、il - 6和胰腺MPO水平的升高;肺MPO仅在低剂量时显著降低。GSK-7975A可显著降低TLCS-AP、CER-AP和FAEE-AP的胰腺组织病理学。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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