JTV-519 hemifumarate  ≥98%

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包装规格:100mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: J10054 产品名称: JTV-519 hemifumarate CAS: 1435938-25-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C25H32N2O2S.1/2C4H4O4 溶于液体 -80℃ 二年 分子量: 482.64     化学名:  K201 hemifumarate Solubility (25°C):   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种Ca2+依赖性的肌质网Ca2+刺激的ATP酶(SERCA)阻断剂。JTV-519 hemifumarate(K201 hemifumarate)也是横纹肌中兰尼碱受体(ryanodine receptors)的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate)是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。 靶点 Calcium Channel   体外研究 JTV-519 (K201) inhibits inward Ca2+ movement into large unilamellar vesicles (LUV) caused by annexin V in a dosedependent manner.In the presence of 50nM annexin V and 400μM Ca2+,3μM JTV-519 shows significant inhibition of Ca2+ movement due to annexin V,and 50% inhibition is achieved at 25μM K201. 体内研究 JTV-519 (0.5mg/kg/h,i.v.,2h before the surgery) improves cardiac function in CLP mice, where the fractional shortening (FS) and ejection fraction (EF) are significantly increased as compared with CLP mice without JTV-519 treatment. Animal Model: Wild type male C57BL/6 mice weighing 18-22g with polymicrobial sepsis produced by cecal ligation and puncture (CLP) Dosage: 0.5mg/kg/h Administration: Applied intraperitoneally 2h before the surgery Result: Improved cardiac function, where the EF and FS were significantly increased.
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