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CP-100356 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的MDR1(P-gp)/BCRP双重抑制剂,也是OATP1B1的弱抑制剂,对MRP2和主要的人P450酶没有抑制作用(IC50>15µM)。
溶解性：溶于DMSO(44mg/ml超声 加热）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.5 µM (MDR1), 1.5 µM (BCRP) in MDCKII cells
体外研究：CP-100356 hydrochloride (0.1-15 μM；预处理 30 分钟) 在人 MDR1 转染的 MDCKII 细胞中抑制乙酰氧基甲基钙黄绿素 (Calcein-AM) 摄取和地高辛转运，IC50 分别为 0.50 μM 和 1.2 μM。CP-100356 hydrochloride 降低 MDCKII 细胞中 BCRP 介导的哌唑嗪转运，IC50 为 1.5 μM。 CP-100356 hydrochloride (0.064- 200 μM；5 分钟) 抑制 OATP1B1 介导的雌二醇 17β-D-葡萄糖醛酸苷摄取，IC50 约为 66 μM。 CP-100356 hydrochloride (0-50 μM；10-30 分钟) 对竞争性抑制研究中包括 P4503A4 在内的单个 P450 酶的催化活性没有抑制作用 (IC50>50 μM)。
体内研究：CP-100356 hydrochloride (6-24 mg/kg；口服) 增加大鼠中 Fexofenadine 的全身暴露 (在 24 mg/kg 剂量下，Cmax 和 AUC 增加 36 倍和 80 倍)。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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