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EGFR-IN-7  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效选择性的EGFR激酶抑制剂，对EGFR(WT)和EGFR(mutantC797S/T790M/L858R)的IC50值分别为7.92nM和0.218nM，具有抗肿瘤活性。
溶解性：溶于DMSO（5mg/mL 超声)）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR (WT):7.92 nM (IC50) EGFR (C797S/T790M/L858R):0.218 nM (IC50)
体外研究：EGFR-IN-7 (compound 34) (10 mM) has a strong inhibitory effect on the enzymatic activity of EGFR (WT), EGFR (Δ19del/T790M/C797S) and EGFR (C797S/T790M/L858R) with IC50 values of 7.92 nM, 0.218 nM and 0.16 nM, respectively. EGFR-IN-7 (1 mM) has excellent selectivity for EGFR (WT) in A431 cells with an IC50 value of 154 nM. EGFR-IN-7 (10 μM-0.508 nM) has a good inhibitory effect on cells of the Ba/F 3 (EGFRΔ19del/T790M/C797S) triple mutant with an IC50 value of 22 nM. EGFR-IN-7 (10 μM or 100 μM) has inhibition of phosphorylation activity of pEGFR Ba/F 3 (EGFRΔ19del/T790M/C797S) cells with an IC50 value of 19 nM.
体内研究：EGFR-IN-7 (compound 34; 5-45 mg/kg; p.o.; daily; for 13 days) shows potent anti-tumor activity in a subcutaneously implanted Ba/F 3 (Δ19del/T790M/C797S)-derived xenograft (CDX) BALB/c nude mouse resistance model. EGFR-IN-7 (25 and 50 mg/kg; p.o.; daily, for 3 weeks) has a significant inhibitory effect on tumor growth in the mouse subcutaneous xenograft PC-9 (Δ19del) model.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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