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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mlmg/ml超声）
产品描述：基本信息 产品编号：M11605 产品名称：Mubritinib CAS: 366017-09-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H23F3N4O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 468.47     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 93mg/mL (198.51mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用) 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1346mL 10.6730mL 21.3461mL 5mM 0.4269mL 2.1346mL 4.2692mL 10mM 0.2135mL 1.0673mL 2.1346mL 50mM 0.0427mL 0.2135mL 0.4269mL   生物活性 产品描述 一种有效的、选择性的EGFR2/HER2抑制剂。 靶点/IC50 HER2/ErbB2 (BT-474 cells) 6.0nM   体外研究 Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53nM, 90nM 和 91nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25μM。   体内研究 Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25μM),但是Mubritinib 按10 或20mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 BT474, HT1376, UMUC-3, T24, ACHN, DU-145, PC-3, LN-REC4,和LNCaP细胞 浓度 溶于 DMSO, 终浓度为~50mM 处理时间 72h 方法 细胞接种在6孔板上，培养过夜。然后加入不同浓度Mubritinib，持续处理细胞72小时。温育期结束后，计数细胞数，测量抗增殖活性。   动物实验:   动物模型 皮下移植 UMUC-3, LN-REC4 或ACHN细胞的无胸腺裸鼠(BALB/c nu/nμ)和 SCID小鼠 (C.B.-17 Scid/Scid) 剂量 10或20mg/kg/day 给药处理 口服处理，每天两次
保存条件：-20℃

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