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AMG-510 热销  99.1946%

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包装规格：100mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种有效的KRAS G12C共价抑制剂。
溶解性：DMSO :50 mg/mL (89.19 mM; 超声助溶) Water：33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline Solubility: 10 mg/mL (17.84 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：KRAS(G12C)
体外研究：在细胞测定中，Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量。 Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小时) 也有效损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力，IC50分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感。
体内研究：在临床前肿瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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