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OPC-14523 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（83.33mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： O10239  产品名称： OPC-14523 hydrochloride CAS: 145969-31-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C23H29Cl2N3O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 450.40 -20℃ 1个月 化学名：  2(1H)-Quinolinone,1-(3-(4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl)propyl)-3,4-dihydro-5-methoxy-,hydrochloride (1:1) Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2202mL 11.1012mL 22.2025mL 5mM 0.4440mL 2.2202mL 4.4405mL 10mM 0.2220mL 1.1101mL 2.2202mL   生物活性 产品描述 一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80nM) 具有高度亲和力。 靶点 HT1A Receptor 2.3nM (IC50) sigma 1 47nM (IC50) sigma 2 56mM (IC50) 体外研究 OPC-14523 hydrochloride inhibits the in vitro reuptake of 3 H-5-HT (IC50=27nM),but it shows very weak inhibitory activity on 3H-NE and 3H-DA reuptake. 体内研究 OPC-14523 hydrochloride (0.3-100mg/kg;p.o.;daily for 0,2,4,7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity. Animal Model: Wistar strain of rats (140-245g) Dosage: 0.3-100mg/kg Administration: P.o;daily for 0,2,4,7 days Result: A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED50 value of 27mg/kg.The ED50 value for OPC-14523 on day 7 was 18mg/kg.   Animal Model: ICR strain of mice (25-45g) Dosage: 0.3-100 mg/kg Administration: P.o;daily for 0,2,4,7 days Result: A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1mg/kg and higher,with an ED50 value of 20mg/kg.The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days,producing an ED50 value of 2mg/kg.
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