MS049 dihydrochloride  

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包装规格:50mg 250mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号:M10869 产品名称:MS049 dihydrochloride CAS: 2095432-59-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C15H26Cl2N2O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量: 321.29     化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 56mg/mL (174.29mM) Ethanol 56mg/mL (174.29mM) Water 50mg/mL (155.62mM) 体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1125mL 15.5623mL 31.1245mL 5mM 0.6225mL 3.1125mL 6.2249mL 10mM 0.3112mL 1.5562mL 3.1125mL 50mM 0.0622mL 0.3112mL 0.6225mL   生物活性 产品描述 一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34nM 和 43nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。 靶点/IC50 PRMT4(Cell-free assay) PRMT6(Cell-free assay) 34nM 43nM   体外研究 MS049 dihydrochloride (0.1-10μM; 20 hours) reduces the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC50=0.97±0.05μM).MS049 dihydrochloride (0.1-100μM;72hours) inhibits endogenous PRMT4 methyltransferase activity in a concentration dependent manner resulting in reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a,IC50=1.4±0.1μM) in HEK293 cells.MS049 dihydrochloride is selective for PRMT4 and PRMT6 over a broad range of epigenetic modifiers,including other PRMTs,PKMTs,DNMTs, KDMs, and methyllysine/methylarginine reader proteins, and non-epigenetic targets. Western Blot Analysis Cell Line: HEK293 cells Concentration: 0.1, 1, 10μM Incubation Time: 20 hours Result: Reduced the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC50=0.97±0.05μM). Western Blot Analysis Cell Line: HEK293 cells Concentration: 0.1, 1, 10, 100μM Incubation Time: 72 hours Result: Reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50=1.4±0.1μM) in HEK293 cells.   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 HEK293细胞 浓度 0, 1, 10和50μM 处理时间 96h 方法 将HEK293细胞以3000/孔的密度接种于96孔板,并用0, 1, 10和50μM的药物对细胞进行处理,处理时间为96小时。检测细胞的融合度。
保存条件:-20℃