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MS023  

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于水（66.67mg/mL 超声），溶于DMSO（≥30mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：M10868  产品名称：MS023 CAS: 1831110-54-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H25N3O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 287.40 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 57mg/mL (198.32mM) Ethanol 57mg/mL (198.32mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.4795mL 17.3974mL 34.7947mL 5mM 0.6959mL 3.4795mL 6.9589mL 10mM 0.3479mL 1.7397mL 3.4795mL 50mM 0.0696mL 0.3479mL 0.6959mL   生物活性 产品描述 一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5nM。 靶点/IC50 PRMT6 (Cell-free assay) PRMT8 (Cell-free assay) PRMT1 (Cell-free assay) PRMT4 (Cell-free assay) PRMT3 (Cell-free assay) 4nM 5nM 30nM 83nM 119nM   体外研究 MS023 (1-1000nM;48 hours) inhibits PRMT1 methyltransferase activity in MCF7 cells.MS023(1-1000nM;20 hours) inhibits PRMT6 methyltransferase activity in HEK293 cells. Western Blot Analysis Cell Line: MCF7 and HEK293 cells Concentration: 1.4,4,12,37,111,333,and 1000nM Incubation Time: 48 hours for MCF7 cells;20 hours for HEK293 cells Result: Treatment potently and concentration-dependently reduced cellular levels of H4R3me2a (IC50=9±0.2nM).Treatment concentration-dependently reduced the H3R2me2a mark (IC50=56±7nM). 体内研究 Administration of MS023 (160mg/kg,i.p) in combination with PKC412 (100mg/kg,i.g.) blocks MLL-r acute lymphoblastic leukemia (ALL) propagation by inhibiting maintenance of functional MLL-r ALL-initiating cells. Animal Model: NOD-scid IL2Rgnull (NSG) mice bearing primary MLL-r ALL cells Dosage: 160mg/kg Administration: Intraperitoneal injection;PKC412 (100mg/kg,i.g.),MS023 (160mg/kg,i.p),or a combination for 4 weeks Result: Combinatorial treatment extended survival of leukemic mice relative to single treatments.
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