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包装规格:25g in glass bottle
产品简介:一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
溶解性:DMSO :溶于 DMSO(50mg/mL 超声) Water:溶于水(10mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (7.64 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:建议现用现配,在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂: 30% SBE-β-CD in Saline Solubility: 5 mg/mL (15.28 mM); 悬浊液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂: 1.5% CMC-Na/saline water Solubility: 4 mg/mL (12.22 mM); 悬浊液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Angiotensin II ;DP2:0.1 mM (IC50);
体外研究:Tranilast 表现出显著的免疫调节活性,可抑制内毒素诱导的前列腺素 E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM),(TGF-β1;IC50=~100-200 μM),和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成,IC50 分别为 10-40 μM 和2 -20 μM。 Tranilast (10 -200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出剂量依赖性的抗增殖作用。Tranilast (10 -200 μM) 还增强他莫昔芬 (1 -20 μM) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用。 Tranilast (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 hours) 抑制 HDMECs 的增殖。
体内研究:Tranilast (300 mg/kg; administered orally twice a day for 3 days) 剂量依赖性地抑制小鼠的血管生成。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。