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包装规格：5mg in glass bottle
产品简介：一种ATP竞争性的多激酶抑制剂，对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。
溶解性：溶于DMSO（＞10mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (5.69 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：JAK2:0.9 nM (IC50);TrkA:25 nM (IC50);FLT3:2 nM (IC50)
体外研究：Lestaurtinib (0.01-10 µM; 72 h) inhibits growth of ATC cells, with IC50s of 0.21, 0.41 and 2.35 µM for KMH2, CAL62 and THJ-21T cells, respectively. Lestaurtinib (0.125-4 µM; 24 h) decreases STAT5 phosphorylation in a concentration-dependent manner, and completely inhibits expression of pSTAT5 at 4 μM. Lestaurtinib (0.5 µM; 24 h) shows antiproliferative effect on WI-38, CAL62 and KMH2 cells. Lestaurtinib (4 μM; 24 h) induces cell cycle arrest in the G2/M phase in CAL62 and KMH2 cells. Lestaurtinib (30-300 nM; 48 h) induces apoptosis in a dose-dependent manner in HL (hodgkin lymphoma) cell lines. Lestaurtinib (30, 100, 300 nM; 1 h) inhibits JAK2, STAT5 and STAT3 phosphorylation when at 300 nM.
体内研究：Lestaurtinib (20 mg/kg; s.c.; twice daily (monday to friday) and once daily (saturday and sunday); 3 weeks) significantly inhibits growth of tumor in vivo.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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