3-Hydroxy agomelatine  

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包装规格:5mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: H10373 产品名称: 3-Hydroxy agomelatine CAS: 166526-99-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C15H17NO3 溶于液体     分子量 259.30     化学名:  N-[2-(3-hydroxy-7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2μM,Ki 为 1.8μM。 靶点 5-HT2C Receptor 3.2μM (IC50) 5-HT2C Receptor 1.8μM (Ki)   体外研究 Agomelatine and S 21517 have moderately high affinities for 5-HT2C receptors (Ki = 0.21μM and 0.13μM, respectively). The metabolite 3-Hydroxy agomelatine (S 21540) has a 10-fold lower affinity (Ki = 1.8μM). Agomelatine, S 21517 and 3-Hydroxy agomelatine (10-7-10-4 M) are antagonists at 5-HT2C receptors, with a rank order of efficacy as follows: S 21517>Agomelatine>3-Hydroxy agomelatine. 体内研究 Increasing doses (from 1.25 to 40 mg/kg, intraperitoneal injection) of 3-Hydroxy agomelatine (S 21540) does not affect the penile erections induced by mCPP and Ro 60-0175 in Wistar rat
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