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包装规格:1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥36mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: P10964 产品名称: Prucalopride succinate CAS: 179474-85-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C22H32ClN3O7 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 485.96 -20℃ 1个月 化学名:  BUTANEDIOIC ACID 4-AMINO-5-CHLORO-2,3-DIHYDRO-N-[1-(3-METHOXYPROPYL)-4-PIPERIDINYL]-7-BENZOFURANCARBOXAMIDE Solubility (25°C):   体外:   DMSO 97 mg/mL (199.6mM) Water 97 mg/mL (199.6mM) Ethanol Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0578mL 10.2889mL 20.5778mL 5mM 0.4116mL 2.0578mL 4.1156mL 10mM 0.2058mL 1.0289mL 2.0578mL 50mM 0.0412mL 0.2058mL 0.4116mL 生物活性 产品描述 一种5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a和5-HT4b的pKi值分别为8.6和8.1。 靶点 5-HT4A Receptor 8.6 (pKi) 5-HT4B Receptor 8.1 (pKi)   体外研究 Prucalopride以浓度依赖性诱导收缩,其pEC50为7.5。Prucalopride (1mM)显著放大豚鼠近端结肠电刺激后的反弹收缩。Prucalopride诱导制备的大鼠食道的黏膜基层松弛,其pEC50为7.8,产生一个单相浓度-反应曲线。 Prucalopride (0.1μM)浓度依赖性增加猪胃环肌中电场刺激引起的非最大胆碱能收缩和乙酰胆碱释放的振幅,该作用能够被IBMX (10μM)诱导和加强。 Prucalopride (1μM)能够显著增强猪降结肠电诱导的类胆碱收缩,并且该促进作用能够被Rolipram显著增强。 体内研究 通过刺激近端结肠高振幅丛生的收缩和抑制禁食的狗的末端结肠收缩活性,Prucalopride剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也引起到第一个巨迁移收缩(GMC)时间的剂量依赖性减少;更高剂量的prucalopride,第一GMC通常在治疗后第一个半小时内发生。
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