Veliflapon  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(5mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号:V10139 产品名称:Veliflapon CAS: 128253-31-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C23H23NO3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 361.43 -20℃ 一个月 化学名:  (2R)-2-cyclopentyl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]acetic acid   Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。 靶点/IC50 LTB4 LTC4   体外研究 Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) effectively inhibits the synthesis of LTB4 in A23187-stimulated leukocytes from rats, mice and humans (IC50s of 0.026, 0.039 and 0.22μM, respectively) as well as the formation of LTC4 (IC50 of 0.021μM) in mouse peritoneal macrophages stimulated with opsonized zymosan   体内研究 Veliflapon (BAY X 1005; DG-031; diet; 18.8mg/kg/day for 16 weeks ) inhibits atherogenesis. Veliflapon after topical (18μg/ear) and oral (48.7mg/kg) administration has antiedematous effects in the arachidonic acidinduced mouse ear inflammation test. Veliflapon is potent (11.8 and 6.7mg/kg p.o. at 1 and 5 hours, respectively) and has a long duration of action (ED40 of 16 hours, 70mg/kg p.o.) in the rat whole blood ex vivo leukotriene B4 inhibition assay Animal Model: Female apoE/LDLR-DKO mouse model Dosage: 18.8mg/kg Administration: Diet; per day during 16 weeks Result: Inhibited atherogenesis.
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