GR79236  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种高效,选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂,对于 A1和A2 受体的 Ki 值分别为 3.1nM 和 1300nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。
溶解性:溶于水(100mg/mL 超声),溶于DMSO(≥100 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:建议现用现配,在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 11.11 mg/mL (31.62 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Ki: 3.1 nM (Adenosine A1 receptor) and 1300 nM (Adenosine A2 receptor)
体外研究:GR79236 inhibits Isoprenaline-stimulated cAMP accumulation in DDT-MF2 cells with an IC50 of 2.6 nM. GR79236 inhibits catecholamine-induced lipolysis in human, rat and dog isolated adipocytes.
体内研究:GR79236 decreases locomotor activity and inhibits DMCM-induced seizures in mice (ED50s of 0.13 mg/kg and 0.3 mg/kg, respectively). Oral administration of GR79236 (0.1-10 mg/kg) to fed rats induces minimal changes in the plasma concentration of non-esterified fatty acids and in the blood concentrations of glucose and lactate. Intravenous infusion of GR79236 to fasted pithed rats, or oral administration of GR79236 to fasted conscious rats and dogs, produces time- and dose-dependent decreases in the plasma non-esterified fatty acid concentration. In the fasted rats, doses of GR79236 that lowered plasma levels of non-esterified fatty acids also produced hypotriglyceridaemia and anti-ketotic effects.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。