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SB-277011 dihydrochloride  ≥98%

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包装规格：1mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： S10862 产品名称： SB-277011 dihydrochloride CAS: 1226917-67-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C28H32Cl2N4O 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 511.49     化学名：  SB-277011A dihydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。 靶点 pKi:8.0 (D3 receptor),6.0 (D2 receptor)   体外研究 SB-277011 dihydrochloride is a potent,selective,orally bioavailable and brain penetrate dopamine D3 receptor antagonist,and restores≥100-fold selectivity against the D2,5-HT1B,and 5-HT1D receptors,with pKis of 8.0,6.0,<5.2 and 5.9 for D3,D2,5-HT1B,and 5-HT1D receptors,respectively. 体内研究 SB-277011 dihydrochloride (SB 277011;3mg/kg,p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens,but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93mg/kg in rats.SB-277011A (intraperitoneal injection;12.5-25mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine selfadministration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats.When it increases to 50mg/kg,SB-277011A can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.
保存条件：-20℃

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