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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： R10315 产品名称： Rimonabant CAS: 168273-06-1   储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式： C22H21Cl3N4O 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 463.79     化学名：  5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 92mg/mL (198.36mM) Ethanol 50mg/mL (107.8mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+dd H2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1561 mL 10.7807 mL 21.5615 mL 5mM 0.4312mL 2.1561mL 4.3123mL 10mM 0.2156mL 1.0781mL 2.1561mL 50mM 0.0431mL 0.2156mL 0.4312mL   生物活性 产品描述 一种中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂，Ki 值为 1.8nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。 靶点 CB11.8nM (Ki)   体外研究 Rimonabant could inhibit the growth of Mtb with an MIC of 54μM.MmpL3,an anti-TB target,is the direct target of rimonabant.Rimonabant itself (10-12-10-3 M,12 concentrations) inhibits the basal binding of [35S]GTPgS to human cortical membranes in a concentration dependent manner,with a -log IC50 of 4.7±0.2 (IC50=20μM) and a maximal inhibition of 48±2%. 体内研究 Rimonabant (10mg/kg by gavage) is fed for 2 weeks to 3-month-old male obese Zucker rats as an impaired glucose tolerance model and for 10 weeks to 6-month-old male obese Zucker rats as a model of the metabolic syndrome. RANTES and MCP-1 serum levels are increased in obese vs lean Zucker rats and significantly reduced by long-term treatment with Rimonabant,which slowes weight gain in rats with the metabolic syndrome.Neutrophils and monocytes are significantly increased in young and old obese vs lean Zucker rats and lowered by Rimonabant.Platelet-bound fibrinogen is significantly enhanced in obese vs lean Zucker rats of both age,and is reduced by Rimonabant .Rimonabant (20mg daily) exhibits a significant reduction in many cardiometabolic risk factors.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 配体结合试验 将人CB1和CB2稳定转染的HEK 293细胞和细胞膜纯化。0.2-8μg纯化的细胞膜与0.75nM [3H] CP55,940和Rimonabant在孵育液(50mM Tris-HCl，5mM MgCl2，1mM EDTA，0.3%BSA，pH 7.4)中培育。非特异性结合在1μM CP55,940存在下定义。反应在30°C下，Multiscreen中培育1.5小时。反应通过多重过滤终止，并且用冰预冷的洗涤缓冲液(50mM Tris，pH 7.4，0.25% BSA)清洗4次。过滤器上的放射性结合通过Topcount测量。IC50定义为抑制50%[3H] CP55,940结合时Rimonabant的浓度，并通过非线性回归计算。   细胞实验:   细胞系 Raw 264.7细胞 浓度 0,1,4μM 处理时间 17小时 方法 Raw 264.7细胞(2×106/孔)在12孔板中用PBS漂洗，培养基用不同量Rimonabant增补，1小时后用7-酮基胆固醇(7KC)增补。所有孔加入等量的载体。培育16小时后，caspase-3和caspase 3样活性使用荧光底物(Ac-DEVD-AFC)和配备酶标仪的分光光度计测定。   动物实验:   动物模型 雄性小鼠和雄性大鼠 剂量 20ml/kg (小鼠) 和 5ml/kg (大鼠) 给药处理 WIN55212-2静脉注射之前，Rimonabant 通过腹腔注射(30分钟)或口服(1小时)给药
保存条件：2-8℃

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