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SB 243213  

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包装规格：5mg in glass bottile
溶解性：溶于DMSO（125mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： S10829 产品名称： SB 243213 CAS: 200940-22-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H19F3N4O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 428.41 -20℃ 1个月 化学名：  5-methyl-N-[6-(2-methylpyridin-3-yl)oxypyridin-3-yl]-6-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroindole-1-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 125 mg/mL (291.78 mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3342mL 11.6711mL 23.3421mL 5mM 0.4668mL 2.3342mL 4.6684mL 10mM 0.2334mL 1.1671mL 2.3342mL   生物活性 产品描述 一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。 靶点 Human 5-HT2C Receptor 9.37 (pKi) human 5-HT1A Receptor human 5-HT1B Receptor 5.5 (pKi) human 5-HT1D Receptor 6.32 (pKi) human 5-HT1E Receptor human 5-HT1F Receptor 5.35 (pKi) Human 5-HT2A Receptor 7.01 (pKi) human 5-HT2B Receptor 7.2 (pKi) Human 5-HT6 Receptor 6.5 (pKi) Human 5-HT7 Receptor 5.64 (pKi)     体外研究 SB 243213 shows little affinity (pKi<6) for cloned human 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5- HT1F and 5-HT7 receptors. It shows weak affinity (pKi<6.5) for the cloned human 5-HT1D and D3 receptors and moderate affinity (pKi=6.7) for the cloned human D2 receptor. 体内研究 SB 243213 (0.1-10 mg/kg, p.o. 1 h pre-test) dose-dependently and significantly increases the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box. SB 243213 (0.3 mg/kg; p.o.; 1 h pre-test) significantly increases time spent in social interaction.   Animal Model: Male Sprague-Dawley experimentally naive rats (220-300 g) Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg Administration: PO; 1 hour pre-test Result: Dose-dependently and significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.
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