NGB 2904 hydrochloride
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥25mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: N10720 产品名称: NGB 2904 hydrochloride CAS: 189061-11-8 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C28H29Cl2N3O.HCl 溶于液体 -80℃ 二年 分子量: 530.92 化学名: N-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butyl]-9H-fluorene-2-carboxamide hydrochloride Solubility (25°C): 体外: DMSO Ethanol Water 体内(现配现用): <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 生物活性 产品描述 种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。 靶点 D3 Receptor 1.4 (Ki) 体外研究 NGB 2904 antagonizes Quinpirole (100 nM)-stimulated mitogenesis,with an IC50 of 5.0nM. 体内研究 NGB 2904 (0.1-5mg/kg;i.p.30 min prior to test) attenuates Cocaine's rewarding effects as assessed by PR selfadministration, BSR,and Cocaine-triggered reinstatement of Cocaine-seeking behavior in rats.NGB 2904 (26μg/kg;a single s.c.) enhances amphetamine (26mg/kg)-stimulated locomotion in wild-type mice.NGB 2904 (0.026μg-1mg/kg;a single s.c.or once daily for 7 d) stimulates spontaneous locomotion in wild-type mice. Animal Model: Naïve male Long-Evans rats (250-300g) Dosage: 0.1,1,5mg/kg Administration: I.p.30 min prior to test Result: Lowered the break-point for Cocaine (0.5mg/kg;infusion) self-administration under progressive-ratio (PR) reinforcement.Inhibited the Cocaine (2mg/kg;i.p.)-enhanced electrical brain stimulation reward (BSR).Inhibited Cocaine (10mg/kg;i.p.)-triggered reinstatement of extinguished drug-seeking behavior. |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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