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包装规格：100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： W10042 产品名称： WAY-100635 CAS: 162760-96-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C25H34N4O2 溶于液体     分子量 422.56     化学名：  cyclohexanecarboxamide, n-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-n-2-pyridinyl- Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91nM，Ki 值为 0.39nM。 靶点 5-HT1A Receptor 8.87 (pIC50) 5-HT1A Receptor 9.71 (pA2)   体外研究 The functional properties and binding affinities of WAY-100635 are evaluated in HEK 293 cells stably expressing dopamine D 2L or D4.4 receptors. WAY-100635 displays 940, 370, and 16 nM binding affinities at D2L, D3, and D4.2 receptors, respectively. Saturation analyses demonstrat that the Kd of [3H] WAY-100635 at D4.2 receptors is 2.4nM. WAY-100635 is potent agonist in HEK-D4.4 cells with EC 50 of 9.7nM. WAY-100635 possesses high affinity for D4.4 receptor (3.3nM) . 体内研究 WAY-100635 (1 mg/kg; subcutaneous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment abolishes the reduction of the severity of abstinence signs induced by Rhodiola rosea administration in nicotine-dependent rat. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (220-240 g) Dosage: 1 mg/kg Administration:   Subcutaneous injection (Pharmacokinetic study) Result: Reduced total abstinence score, increased immobility time and the burying behavior was increased.
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