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CMPD101  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18nM 和 5.4nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1μM，2.3μM，1.4μM 和 8.1μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
溶解性：溶于DMSO（250mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：GRK2：18 nM (IC50);GRK3:5.4 nM (IC50);PKCα:8.1 μM (IC50);ROCK2:1.4 μM (IC50)
体外研究：CMPD101 (100 μM；前 20 分钟) 抑制 β2AR 的内化，显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被小泡的形成，β2AR-GFP 融合蛋白留在 HEK-B2 细胞系的质膜上。 CMPD101 (3-30 μM；前 30 分钟) 产生强烈的 Ser375 磷酸化，该磷酸化被 3 μM Cmpd101 细胞预处理 30 分钟部分抑制，并被预处理完全阻断含 30 μM Cmpd101。它还抑制 MOPr 在 Thr370、Thr376 和 Thr379 残基上的磷酸化。 CMPD101 (3-30 μM；30 分钟前) 不影响 DAMGO 诱导的 ERK1/2 和 Elk-1 磷酸化，在 30 μM 时，该化合物在表达 HA-MOPrs 的 HEK 293 细胞中使基础 ERK1/2 磷酸化略有增加。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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