EPZ020411 hydrochloride  ≥98%

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分子式
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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的选择性 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。
溶解性:溶于水(≥41mg/mL),溶于DMSO(50mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months (stored under nitrogen)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:建议现用现配,在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 25 mg/mL (52.19 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:PRMT6:0.01 μM (IC50) PRMT1:0.119 μM (IC50) PRMT8:0.223 μM (IC50)
体外研究:EPZ020411 hydrochloride (0-20 μM; 24 h) decreases H3R2 methylation in A375 cells. EPZ020411 hydrochloride (20-40 μM; 6 h) reduces neomycin- and cisplatin-induced cell apoptosis and increases hair cell survival.
体内研究:EPZ020411 hydrochloride (10 mg/kg; i.p. once) reduces neomycin- and cisplatin-induced hearing loss in C57BL/6J wild-type mice with acute ototoxicity model.
细胞实验:细胞系:A375细胞 浓度:0-20 μM 处理时间:48 h 方法:将A375 (CRL-1619)细胞培养在含10% FBS的DMEM培养基中。将PRMT6克隆进pcDNA4 HisMAX_A质粒的BamHI和coRI位点之间。将细胞以200,000/孔的密度接种于6孔板。第二天将his-tagged PRMT6质粒转染到细胞中,同时用化合物对之进行处理(化合物浓度最高为20μM),处理48小时后收集细胞沉淀。
动物实验:动物模型:Sprague-Dawley大鼠 剂量:1 mg/kg 给药处理:静脉注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。